1 基本情况

产品名称：注射用硼替佐米

注册分类：化药4

分子式 : C₁₉H₂₅BN₄O₄
分子量 : 384.25

剂型及规格：注射液，（1）1.0mg；（2）3.5mg。

适应症：用于多发性骨髓瘤患者的治疗，也可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗。

药理作用:硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内稳态。蛋白水解会影响细胞内多级信号级联反应，这种对正常稳态机制的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可阻止这种靶向蛋白水解。体外试验显示硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体內试验证眀硼替佐米能够延缓包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。体外试验、离体试验及动物模型数据表明，硼替佐米能够促进成骨细胞分化和增加其活性，且抑制破骨细胞的功能。上述作用可以在使用本品治疗的罹患晚期溶骨性病变的多发性骨髓瘤患者中观察到每周两次给予11mg/m²和1.31mg/m²剂量的硼替佐米后（每剂量水平n=12），对于全血中20s蛋白酶体活性的最大抑制（相对于基线）出现在给药后5分钟。11mg/m²和131mg/m²剂量对20s蛋白酶体有着大体相同的最大抑制。11mg/m²和131mg/m²给药剂量的最大抑制范围分别是70%到84%和73%到83%。

2 国内外上市情况

硼替佐米（Bortezomib）由千年制药（Millennium）开发，首先于2003年5月13日获美国食品药品管理局（FDA）批准，之后于2004年4月26日获欧洲药物管理局（EMA）批准，于2006年10月20日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准。由千年制药在美国上市销售，由杨森（Janssen）在欧洲和日本上市销售，商品名为Velcade。2017年，江苏豪森药业集团有限公司开发的注射用硼替佐米最先获准上市，药品规格：3.5mg。目前国内共有7家企业获准生产。注射用硼替佐米2019年销售额为17.01亿美元，2020年销售额为16.40亿美元。

3 项目进度

冻干，已完成中试放大