1 基本情况

产品名称：吉非替尼片

注册分类：化药4

分子式: C₂₂H₂₄ClFN₄O₃
分子量: 446.9

剂型及规格：片剂，0.25g。

适应症：作为二线或三线药物，用于治疗既往接受化疗（主要指铂类和紫杉烷类）失败的局部晚期转移性非小细胞肺癌。

药理作用:表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和肿瘤细胞均有表达，在细胞的生长分化过程中起重要的作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生成因子的产生，以及促进肿瘤转移。吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导；尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。

2 国内外上市情况

吉非替尼（Gefitinib）由阿斯利康（AstraZeneca，AZ）研发，于2002年7月5日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准，之后于2003年5月5日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，后又于2009年6月24日获欧洲药物管理局（EMA）批准，由阿斯利康上市销售，商品名为Iressa。2016年齐鲁制药(海南)有限公司开发的吉非替尼片获准上市，药品规格：0.25g。目前国内共有9家企业获准生产。吉非替尼片2020年销售额为175,269万元。

3 项目进度

已完成中试放大。