1 基本情况

产品名称：硫酸沃拉帕沙

注册分类：化药新3类

分子式：C₂₉H₃₅FN₂O₈S

分子量：590.66

剂型及规格：片剂，2.5mg。

适应症：抗凝剂，用于心肌梗死（MI）或有外周动脉疾病（PAD）史患者降低血栓性心血管事件的治疗。

药理作用：硫酸沃拉帕沙（vorapaxar sulfate）是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。Vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。

一项纳入26499例患者的大型随机、双盲、安慰剂对照试验，vorapaxar 2.5mg治疗组主要终点降低13%；排除紧急冠状动脉血运重建者，次要终点（心血管死亡、MI、卒中）也明显降低。Vorapaxar唯一主要的安全问题是出血。根据多个定义Vorapaxar增加了出血风险，但数据显示Vorapaxar组与安慰剂组之间的差异不显著。

2 国内外上市情况

硫酸沃拉帕沙由先灵葆雅（Schering Plough） 公司研发，后与默沙东（Merck Sharp Dohm） 公司联合研发，于2014年5月8日由美国食品药品管理局（FDA）批准上市，后于2015年1月19日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，由默沙东上市销售，商品名为Zontivity。用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。目前抗凝剂市场主要品种为华法林、肝素类、氯吡格雷等，目前又有替格瑞洛、利伐沙班（Xa因子抑制剂）上市。Vorapaxar具有固定剂量使用、无须监测抗凝活性、与药物及食物相互作用少和良好安全性等口服抗凝药的特点，它的上市，将继续推动抗血栓药物市场在未来几年内的快增长，该药的市场前景将会非常可观。

2016年-2017年，有南京华威医药科技开发有限公司、成都百裕制药股份有限公司、徐州万邦金桥制药有限公司和江苏万邦生化医药股份有限公司四家单位申请验证性临床，目前项目办理状态为“制证完毕－已发批件”，批准临床。