1 基本情况

产品名称：福沙吡坦二甲葡胺

注册分类：化药3

分子式: C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P
分子量: 1004.83

剂型及规格：注射液，0.15g

适应症：与其他止吐药物联合给药，适用于成年患者预防高度致吐化疗药物(HEC)初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。

药理作用:福沙匹坦是阿瑞匹坦的前药，其止吐作用来源于阿瑞匹坦。阿瑞匹坦是一种人P物质/神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲和力拮抗剂。对现有化疗引起恶心和呕吐(CINV)的作用靶点(如5-HT3、多巴胺受体和皮质类固醇受体)的亲和力低或无亲和力。非临床研究显示，NK1受体拮抗剂可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物(如顺铂)引起的呕吐。阿瑞匹坦的非临床和人体正电子发射断面成像(PET)研究显示，阿瑞匹坦可透过血脑屏障，占领脑内NK1受体。阿瑞匹坦可抑制顺铂引起的急性期和延迟期呕吐，并增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂引起的呕吐的止吐活性。

2 国内外上市情况

福沙吡坦二甲葡胺由美国默沙东（Merck SharpDohme，MSD）研发，最早于2007年8月14日获澳大利亚治疗商品管理局 （TGA）批准上市，2008年1月11日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，2008年1月25日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，2011年9月26日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，其最早由默沙东在澳大利亚上市销售，商品名为Ivemend。2019年，正大天晴药业集团股份有限公司和江苏豪森药业集团有限公司开发的注射用福沙匹坦双葡甲胺获准上市，药品规格：150mg(以C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P计)；2021年齐鲁制药有限公司开发的注射用福沙匹坦双葡甲胺获准上市，规格：0.15g(以C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P计)。福沙匹坦双葡甲胺注射液2019年销售额为3.5亿美元，2020年销售额为2.28亿美元。

3 项目进度

冻干，已完成中试放大