伊马替尼

发布时间:2021-06-30

基本情况

产品名称:伊马替尼

注册分类:化药4

分子式: C29H31N7O
分子量: 493.6

剂型及规格:片剂,甲磺酸伊马替尼片:0.1g(按伊马替尼计)

适应症:伊马替尼,西药名,临床常用甲磺酸伊马替尼。常用剂型有片剂、胶囊剂。为抗肿瘤药。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急变期。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的儿童患者。用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者。

药理作用:伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶(TK)以及下述几个TK受体的活性:Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1和DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和PDGFR-β)。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,能选择性抑制BCR-ABL阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性Kit突变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。有极少在临床产生耐药的报道,关于伊马替尼耐药的发生,初始耐药(从开始疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效,BCR-ABL酪氨酸激酶,在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。已观察到在服药剂量过低或未规律服药的患者中可发生耐药。因此,治疗应尽早开始,同时剂量应严格按要求服用。

国内外上市情况

伊马替尼由Novartis研发,首先于2001年5月10日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2001年11月7日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,于2005年3月9日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市。由诺华在美国上市销售(商品名:Gleevec)。2018年,江苏豪森药业集团有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司和连云港润众制药有限公司,2019年石药集团欧意药业有限公司开发的甲磺酸伊马替尼片获准上市,药品规格:0.1g(按C29H31N7O计)、50mg(按C29H31N7O计算)。伊马替尼片,2020年销售额为776,940万元。

项目进度

已完成中试放大。


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