瑞戈非尼

发布时间:2021-06-30

基本情况

产品名称:瑞戈非尼片

注册分类:新3类

分子式:C21H16Cl2F4N4O3
分子量:519.27600

剂型及规格:片剂,40mg

适应症:本品适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗, 以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、 抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者,既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者, 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。结肠癌(标准治疗方案无效后唯一选择)

药理作用:瑞戈非尼是细胞膜结合的和胞内的多种激酶的小分子抑制剂,这些激酶参与正常的细胞功能以及肿瘤发生、肿瘤血管生成、肿瘤转移和肿瘤免疫等病理过程。体外试验中,瑞戈非尼及其人体主要的活性代谢物M-2和M-5在临床使用浓度下均可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1和CSF1R等激酶活性。

国内外上市情况

本品(商品名Stivarga)是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂,靶向血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。Regorafenib具有双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制作用,具有抗血管生成活性。自2009年以来,它被研究作为多种肿瘤类型的潜在治疗选择。到2015年,美国批准了两项针对晚期癌症的研究[CK00247]。2017年,拜耳医药保健有限公司获得瑞戈非尼片国内上市许可。目前国内共有14家企业正在申报验证性临床阶段。2019年瑞戈非尼片销售额为2.15亿美元,2020年销售额为3.56亿美元。

项目进度

已完成中试放大。

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