利司拉德钠(Lesinurad)

发布时间:2021-06-30

基本情况

产品名称:Lesinurad

注册分类:化药新3类

分子式:C17H14BrN3O2S

分子量:404.28

剂型及规格:片剂,200mg

适应症:适用治疗与痛风关联高尿酸血症

药理作用:Lesinurad是一种口服有效的尿酸盐重吸收转运因子1(URAT1)抑制剂,能够抑制URAT1的活性,增加肾脏尿酸排泄,从而达到治疗痛风的目的。CLEAR1、CLEAR2试验为多中心、随机、安慰剂对照试验,试验时长12个月。试验旨在比较Lesinurad(每日200mg或400mg)与别嘌醇合用和别嘌醇单用的安全性和有效性。受试者为目前单用别嘌醇未达血尿酸目标水平的痛风患者。两项试验的首要指标为6个月时,达到血尿酸目标水平(<6.0mg/dL)的患者比例。关键的次要指标为痛风平均发生率和痛风结节完全缓解的患者人数。试验结果显示,Lesinurad 200mg和400mg与别嘌醇合用达首要指标患者比例显著高于别嘌醇单用;CLEAR1试验中,Lesinurad 200mg+别嘌醇组、Lesinurad 400mg+别嘌醇组、别嘌醇单用组达首要指标患者比例分别为54%、59%、28%;CLEAR1试验中分别为55%、67%、23%。痛风平均发生率和痛风结节完全缓解患者人数各组间无显著差别。

国内外上市情况

本品由Ardea Biosciences公司研发,阿斯利康公司于2012年耗资12.6亿美元收购了Ardea Biosciences公司获得了该药,2015年12月22日获FDA批准上市。2015年阿斯利康申请进口,IND目前状态为“制证完毕-已发批件”,国内未有企业进行注册申请。本品2019年销售额为560万美元。

化合物专利:US8173690,申请日期:2009.3,到期日:2029.3


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