1 基本情况

产品名称：依匹唑派片

注册分类：化药3

分子式: C₂₅H₂₇N₃O₂S

分子量: 433.57

剂型及规格：片剂，0.25，0.5，1，2，3，4mg六种规格。

适应症：用于重度抑郁症的辅助治疗和精神分裂症。

药理作用：依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，是继该公司研发的畅销药物—阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。

2 国内外上市情况

2015年，丹麦灵北制药和日本大冢制药获FDA批准在美国上市依匹唑派片，商品名：Rexulti。目前国内正在进行随机、开放、单次口服给药、两制剂、两周期交叉设计，评价空腹和餐后状态下受试制剂依匹哌唑片（重庆药友制药有限责任公司）与参比制剂依匹哌唑片（REXULTI，Otsuka Pharmaceutical Co Ltd）在中国健康受试者中的生物等效性试验。国内目前仅有两家公司药品申请注册：成都康弘药业集团股份有限公司IND申请在审评审批中（在药审中心），北京康立生医药技术开发有限公司验证性临床“制证完毕－已发批件”，批准临床。2019年销售额为8.275亿美元，2020年销售额为10.93亿美元。

3 项目进度

工艺开发中