哌柏西利及胶囊
2023-04-26 09:22:57
1.基本情况
产品名称：哌柏西利（哌柏西利胶囊）
注册分类：化药4类
分子式：C24H29N7O2
分子量：447.53
剂型及规格：胶囊，(1) 75 mg; (2) 100 mg; (3) 125 mg
药理作用:哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6位于细胞增殖信号通路的下游。在体外，通过阻滞细胞从G1期进入S期，而减少雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。哌柏西利和雌激素拮抗剂联合作用于乳腺癌细胞系时，可降低视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化，从而导致E2F表达，及其信号传导下降，与药物各自单用相比具有更强的生长抑制作用。
2.国内外上市情况
哌柏西利于2015年2月在美国获批上市，作为全球首个获批上市的CDK4/6抑制剂，哌柏西利已成为HR+/HER2-乳腺癌患者一线疗法，目前已获全球90多个国家批准用于HR+/HER2-乳腺癌的一线、二线治疗，占据了大部分CDK4/6抑制剂市场。
截止至目前，哌柏西利已在全球80多个国家和地区获批上市，中国是第87个获准上市的国家。2018年获批在中国上市。哌柏西利市场发展空间大，吸引了众多企业布局仿制药市场，包括孟加拉碧康、孟加拉伊思达等国外企业以及正大天晴、先声药业、科伦制药、豪森药业、齐鲁制药等国内企业。在国外方面，孟加拉碧康公司的哌柏西利仿制药最先上市。国内方面，齐鲁制药等7家哌柏西利胶囊获批上市。
根据药物综合数据库（PDB）显示，在全球市场中，哌柏西利销售额在上市第二年就突破了20亿美元，2017年更是达到了近35亿美元，平均增长率超过117%。全球畅销药数据统计，2018年全球CDK4/6抑制剂销售额高达46.08亿美元，其中辉瑞的哌柏西利销售额为41.18亿美元。2019年达49.61亿美元，2020年拿下53.92亿美元的营收业绩，几乎贡献了辉瑞肿瘤营收一半的业绩。哌柏西利销售一年一个台阶，增速不凡，目前该产品已成为超级重磅炸弹药物。
3.项目进度
（1）原料完成中试放大及质量研究。
（2）制剂处方及工艺完成小试放大，与原研产品质量对比一致。