依匹哌唑原料及片
2023-04-19 09:20:09
1.基本情况
产品名称：依匹哌唑片
注册分类：化药4类
分子式：C25H27N3O2S
分子量：433.57
剂型及规格：片剂，0.25，0.5，1，2，3，4mg六种规格。
适应症：用于重度抑郁症的辅助治疗和精神分裂症。
药理作用：依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，是继该公司研发的畅销药物—阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。
2.国内外上市情况
2015年，丹麦灵北制药和日本大冢制药获FDA批准在美国上市依匹唑派片，商品名：Rexulti。2018年1月在日本上市。2018年7月在欧盟上市。
美国FDA有ACCORD HLTHCARE INC等8家仿制药获批上市。
2022年12月，获NMPA批准进口，在中国上市。
国内目前重庆药友制药有限责任公司提交的ANDA申请2021年11月显示“制证完毕，待发批件”。仅有两家公司药品申请注册：哈尔滨景泉医药科技有限公司、北京康立生医药技术开发有限公司2016年开展验证性临床，尚未获批上市。成都康弘药业集团股份有限公司IND申请在审评审批中（在药审中心）。成都苑东生物制药股份有限公司提交了NADA申请。
2019年销售额为8.275亿美元，2020年销售额为10.93亿美元。
3.项目进度
（1）原料已完成小试放大及质量研究；
（2）制剂已完成初步处方筛选。