盐酸厄洛替尼片
2023-04-21 09:20:33
1.基本情况
产品名称：盐酸厄洛替尼片
注册分类：化药4类
分子式：C22H24ClN3O4
分子量：429.91
剂型及规格：片剂，（1）100mg；（2）150mg。
适应症：用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。
药理作用：厄洛替尼是表皮生长因子受体（EGFR）/人表皮生长因子受体I（也称为HER1）的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EGFR磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。EGFR突变可导致构成抗细胞凋亡和增殖信号传导通路激活，厄洛替尼在EGFR敏感突变阳性肿瘤中有效阻断EGFR介导的信号通路的作用主要是由厄洛替尼与EGFR突变激酶结构域中ATP结合位点发生紧密结合所致。由于下游信号通路阻断，因此细胞增殖发生中止，并通过内在的细胞凋亡途径诱导细胞死亡。在EGFR突变强制表达的小鼠模型中观察到了肿瘤退化现象。
2.国内外上市情况
厄洛替尼(Erlotinib)由瑞士罗氏制药厂(Roche Pharma)研制开发，是首个选择性地作用于EGFR酪氨酸激酶的抑制剂。该药分别于2004年11月、2005年9月及2007年4月在美国、欧洲及我国通过审批(商品名:特罗凯，Tarceva)。适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的二、三线治疗。2019年上海创诺制药有限公司开发的盐酸厄洛替尼片获准上市，药品规格：0.15g、0.1g。目前国内9家企业获准生产。2020年盐酸厄洛替尼片销售额为251,340万元。
3.项目进度
已完成小试放大及质量研究。