瑞戈非尼及片
2023-04-19 09:19:38
1.基本情况
产品名称：瑞戈非尼片
注册分类：化药4类
分子式：C21H16Cl2F4N4O3
分子量：519.27600
剂型及规格：片剂，40mg
适应症：本品适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗, 以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、 抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者， 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。结肠癌（标准治疗方案无效后唯一选择）
药理作用:瑞戈非尼是细胞膜结合的和胞内的多种激酶的小分子抑制剂，这些激酶参与正常的细胞功能以及肿瘤发生、肿瘤血管生成、肿瘤转移和肿瘤免疫等病理过程。体外试验中，瑞戈非尼及其人体主要的活性代谢物M-2和M-5在临床使用浓度下均可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1和CSF1R等激酶活性。
2 国内外上市情况
本品（商品名Stivarga）是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂，靶向血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。Regorafenib具有双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制作用，具有抗血管生成活性。自2009年以来，它被研究作为多种肿瘤类型的潜在治疗选择。到2015年，美国批准了两项针对晚期癌症的研究[CK00247]。2017年，拜耳医药保健有限公司获得瑞戈非尼片国内上市许可。目前国内共有南京正大天晴制药有限公司和扬子江药业集团有限公司2家企业上市。2019年瑞戈非尼片销售额为2.15亿美元，2020年销售额为3.56亿美元。
3 项目进度
（1）原料已完成中试放大及质量研究。
（2）制剂已完成小试放大及质量研究。