甲磺酸伊马替尼片
2023-04-19 09:18:55
1.基本情况
产品名称：伊马替尼
注册分类：化药4类
分子式: C29H31N7O
分子量: 493.6
分子量: 493.6
剂型及规格：片剂，甲磺酸伊马替尼片：0.1g（按伊马替尼计）
适应症：伊马替尼，西药名，临床常用甲磺酸伊马替尼。常用剂型有片剂、胶囊剂。为抗肿瘤药。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期或急变期。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的儿童患者。用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者。
药理作用:伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFR-α和PDGFR-β）。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，能选择性抑制BCR-ABL阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性Kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。有极少在临床产生耐药的报道，关于伊马替尼耐药的发生，初始耐药（从开始疗即无效）和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效，BCR-ABL酪氨酸激酶，在疾病进程中增加，即为产生耐药的分子机制。已观察到在服药剂量过低或未规律服药的患者中可发生耐药。因此，治疗应尽早开始，同时剂量应严格按要求服用。
2.国内外上市情况
伊马替尼由Novartis研发，首先于2001年5月10日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，之后于2001年11月7日获欧洲药物管理局（EMA)批准上市，于2005年3月9日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。由诺华在美国上市销售(商品名:Gleevec)。目前，国内有8家甲磺酸伊马替尼片获准上市，药品规格：0.1g(按C29H31N7O计)、50mg(按C29H31N7O计算)。伊马替尼片，2020年销售额为776,940万元。
3.项目进度
已完成小试放大及质量研究。