拉帕替尼
2023-04-18 09:18:27
1.基本情况
产品名称：拉帕替尼
注册分类：化药3类
分子式：C29H26ClFN4O4S
分子量：581.07
分子量：581.07
剂型及规格：片剂，250mg。
适应症：与卡培他滨联用，适用于ErbB-2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。
药理作用:拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（EbB1）和人表皮因子受体2（EhbB2）。在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3-7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100mg，每日2次，3d后改为每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72％。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
2.国内外上市情况
2007年NOVARTIS获FDA批准在美国上市甲苯磺酸拉帕替尼片，商品名：TYKERB。2008年，获得欧盟批准上市，商品名：lapatinib（拉帕替尼）。2017获准进口上市，药品规格：0.25g。南京先声东元制药有限公司、齐鲁制药（海南）有限公司、山东罗欣药业股份有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司和连云港润众制药有限公司仿制药申请批准临床。国内尚无本品上市。拉帕替尼2019年销售额为1.82亿美元，2020年销售额为1.87亿美元。
3.项目进度
已完成小试放大及质量研究。