达沙替尼片
2023-04-22 09:21:46
1.基本情况
产品名称：达沙替尼片
注册分类：化药4类
分子式：C22H26ClN7O2S
分子量：488.00600
分子量：488.00600
剂型及规格：片剂，（1）20mg；（2）50mg；（3）70mg。
适应症：用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。
药理作用:达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。
2.国内外上市情况
dasatinib（商品名Sprycel）由Bristol-Myers Squibb和Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd 合作开发，并以Bristol-Myers Squibb研究员Jagabandhu Das的名字命名。达沙替尼于2006年在美国被批准用于医疗用途，它通过阻断酪氨酸激酶如Bcr-Abl和Src激酶家族起作用。同年获得欧盟上市许可。2018年正大天晴药业集团股份有限公司开发的达沙替尼片获准上市，药品规格：20mg、50mg、70mg。其后，石药集团欧意药业有限公司（20mg和50mg）和山东新时代药业有限公司(50mg)分别于2020年和2022年上市。2019年达沙替尼片销售为21.64亿美元，2020年销售额为1,597,359万元。
3.项目进度
已完成小试放大及质量研究。